Numéro CAS : 146-56-5 Formule moléculaire : C20H21ClN2O4
Point de fusion | 176-178°C |
Densité | 1,02 g/cm³ |
température de stockage | déchiré à température ambiante, à l'abri de la lumière directe du soleil et dans un environnement humide |
solubilité | 50 mg/ml (dans l'éthanol) ;Insoluble dans l'eau |
activité optique | +111,6 degrés (C=1, méthanol) |
Apparence | poudre cristalline blanche ou presque blanche |
Pureté | ≥97% |
est un « antagoniste calcique de la dihydropyridine » (antagoniste du calcium ou bloqueur des canaux lents) qui inhibe le mouvement des « ions calcium » vers les cellules musculaires lisses vasculaires et les myocytes cardiaques.Les données expérimentales suggèrent qu'il est associé à des "sites de liaison" pour les "dihydropyridines" et les "non-dihydropyridines".Les « processus contractiles » des muscles lisses cardiaques et vasculaires dépendent de l'entrée d'« ions calcium extracellulaires » dans ces cellules via des canaux ioniques spécifiques.inhibe sélectivement le flux d'ions calcium à travers ces membranes cellulaires, un mécanisme qui affecte davantage les cellules musculaires lisses vasculaires que les cellules cardiaques.Un effet inotrope négatif (inotrope), ou une réduction de la contractilité myocardique, peut être détecté in vitro.Cependant, de tels effets n'ont pas été observés chez les animaux ayant reçu la dose thérapeutique prescrite.Les concentrations sériques de calcium ne sont pas affectées par .Dans la plage de pH physiologique, est un composé ionisé (pKa = 8,6) dont l'interaction avec les récepteurs des canaux calciques est caractérisée par une vitesse progressive de conjugaison et de dissociation du site de liaison du récepteur, et ce mécanisme de vitesse progressive entraîne un effet d'apparition progressive.
est un vasodilatateur artériel périphérique qui agit directement sur le muscle lisse vasculaire, entraînant une réduction de la résistance vasculaire périphérique et une diminution de la pression artérielle.Le mécanisme exact par lequel soulage l'angine de poitrine n'est pas entièrement compris, mais on pense qu'il comprend les éléments suivants : Angor d'effort : chez les patients souffrant d'angine d'effort, NORVASC réduit la résistance périphérique totale (postcharge) pendant le travail cardiaque à un niveau d'exercice donné et réduit la fréquence produit de pression, réduisant ainsi la demande en oxygène du myocarde.
Initialement 5 mg une fois par jour, augmentant jusqu'à un maximum de 10 mg une fois par jour.