Numéro CAS Cetilistat : 282526-98-1 Formule moléculaire:C25H39NO3
Point de fusion | 72,0 à 76,0 °C |
Densité | 1.02 |
température de stockage | Scellé à sec, 2-8 ° C |
solubilité | Chloroforme (légèrement), acétate d'éthyle (légèrement) |
activité optique | N / A |
Apparence | Cristal blanc cassé |
Pureté | ≥98% |
Cetilistat (également connu sous le nom d'ATL-962) a été approuvé en septembre 2013 par le ministère japonais de la Santé, du Travail et du Bien-être pour le traitement de l'obésité, limité aux patients atteints à la fois de diabète sucré de type 2 (T2DM) et de dyslipidémie, et avec une masse corporelle indice (IMC)25 kg/m2malgré un traitement diététique et/ou une thérapie par l'exercice.Comme avec l'orlistat, le cetilistat agit via l'inhibition des lipases pancréatiques dans l'intestin pour inhiber l'absorption des graisses et réduire ainsi l'absorption calorique de l'alimentation.Le programme de chimie médicinale n'a pas été décrit dans la littérature scientifique, mais le brevet décrivant le cetilistat décrit également la synthèse d'analogues avec des substituants aryles variés et des queues lipophiles.La synthèse du cetilistat implique la condensation d'un hexadécylcarbonochloridate avec l'acide 2-amino-5-méthylbenzoïque ;d'autres analogues ont été synthétisés en faisant varier les composants carbonochloridate et acide 2-aminobenzoïque.Cetilistat est un puissant inhibiteur de la lipase pancréatique humaine et de rat avec ICannées 50de 15 et 136 nM, respectivement, avec peu d'inhibition de la trypsine ou de la chymotrypsine.
Un nouvel inhibiteur de la lipase pancréatique pour le traitement de l'obésité chez les patients diabétiques et non diabétiques.
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