Numéro CAS : 54-31-9 Formule moléculaire : C12H11ClN2O5S

Le telmisartan a été lancé aux États-Unis pour le traitement de l'hypertension.Il peut être préparé en huit étapes à partir du 4-amino-3-méthyl benzoate de méthyle ;la première et la seconde cyclisation en un cycle benzimidazole se produisent respectivement aux étapes 4 et 6.Le telmisartan bloque l'action de l'angiotensine II (Ang II), la principale molécule effectrice du système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS).C'est le sixième de cette classe de 《sartans》 à être commercialisé après le composé phare Losartan.Son effet durable (demi-vie de 24h) pourrait être la principale différence avec les autres antagonistes de l'angiotensine II.Contrairement à plusieurs autres agents de cette catégorie, son activité ne dépend pas de sa transformation en un métabolite actif, le 1-O-acylglucuronide étant le principal métabolite retrouvé chez l'homme.Le telmisartan est un puissant antagoniste compétitif des récepteurs AT1 qui médie la plupart des effets importants de l'angiotensine II tout en manquant d'affinité pour les sous-types AT2 ou d'autres récepteurs impliqués dans la régulation cardiovasculaire.Dans plusieurs études cliniques, le telmisartan, à une dose unique par jour, a produit des effets hypotenseurs efficaces et durables avec une faible incidence d'effets secondaires (en particulier la toux liée au traitement associée aux IEC chez les patients âgés).