Numéro CAS : 144701-48-4 Formule moléculaire : C33H30N4O2
Point de fusion | 261-263°C |
Densité | 1,16 (estimation approximative) |
température de stockage | Atmosphère inerte, température ambiante 2-8°C |
solubilité | DMSO : > 5 mg/mL à 60 °C |
activité optique | N / A |
Apparence | Solide blanc cassé |
Pureté | ≥98% |
a été lancé aux États-Unis pour le traitement de l'hypertension.Il peut être préparé en huit étapes à partir du 4-amino-3-méthyl benzoate de méthyle ;la première et la seconde cyclisation en un cycle benzimidazole se produisent respectivement aux étapes 4 et 6.bloque l'action de l'angiotensine II (Ang II), la principale molécule effectrice du système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS).C'est le sixième de cette classe de 《sartans》 à être commercialisé après le composé phare Losartan.Son effet durable (demi-vie de 24h) pourrait être la principale différence avec les autres antagonistes de l'angiotensine II.Contrairement à plusieurs autres agents de cette catégorie, son activité ne dépend pas de sa transformation en un métabolite actif, le 1-O-acylglucuronide étant le principal métabolite trouvé chez l'homme. est un puissant antagoniste compétitif des récepteurs AT1 qui médie la plupart des effets importants de l'angiotensine II tout en manquant d'affinité pour les sous-types AT2 ou d'autres récepteurs impliqués dans la régulation cardiovasculaire.Dans plusieurs études cliniques, à une posologie une fois par jour, a produit des effets hypotenseurs efficaces et durables avec une faible incidence d'effets secondaires (en particulier la toux liée au traitement associée aux inhibiteurs de l'ECA chez les patients âgés).
est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II.